مصنوعات کی تفصیل
انگریزی کا نام: exatecan mesylate
سی اے ایس نمبر: 169869-90-3
سالماتی فارمولا: C25H26FN3O7S
سالماتی وزن: 531.56
آئنیکس کے پاس نہیں ہے
متعلقہ زمرے:
ADC ٹاکسن دوائی ؛ سائٹوٹوکسن ؛ کیمیائی ریجنٹ ؛ دیگر
ساختی فارمولا:

ictecan mesylate
اسٹوریج کی شرائط: 4 سی ، پروٹیکٹ فریملائٹ ، اسٹوریڈینڈرنیٹروجن
محلولیت: DMSO: 7.41 (زیادہ سے زیادہ حراستی Mg \/ کیمیکل بوک ایم ایل) ؛ 13.94 (زیادہ سے زیادہ حراستی ملی میٹر) پانی: 0. 0 (زیادہ سے زیادہ حراستی مگرا\/ملی) ؛ 0. 19 (زیادہ سے زیادہ حراستی ملی میٹر)
فارم: ٹھوس
رنگین: ہلکے پیلے رنگ سے پیلے رنگ سبز
استحکام: ہائگروسکوپیٹی
inchikey: bisydydjhsbmfs-ovcyjQna-n
مسکراہٹیں: s (o) (= o) (= o) cn [c@h] 1ccc2c (c) {4}} c (f) c=c3n {= c4 c 5= cc6 [c (=} o) OCC =6 c (= o) n5cc 4= c1c 3=2) (o) سی سی|& 1: 6،21 ، r |
icitecan mesylate ، استعمال اور ترکیب کا طریقہ
استعمال کریں
آئسیٹیکان میسیلیٹ ایک ڈی این اے ٹوپوسومریز I (ٹوپوسومریس I) IC5 0 2.2 μ m (0.975 UG\/ML) کے ساتھ روکنے والا ہے اور کینسر کے مطالعے میں استعمال کیا جاسکتا ہے۔
بائیو ایکٹیویٹی
ایکسٹیکان میسیلیٹ (DX8951F) ایک ڈی این اے ٹوپوسومریز I (ٹوپوسومریس I) inhibitor ہے جس میں IC5 0 2.2 μ m (0.975 μ g \/ ml) کی قیمت ہے اور یہ کینسر کی تحقیق میں استعمال کی جاسکتی ہے۔
ہدف جگہ
topoisomerase i 0. 975 μ g\/mL (IC 50)
وٹرو مطالعہ میں
Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10 ، 000 ng\/ml)۔
ویوو ریسرچ میں
ایکسٹیکان میسیلیٹ (dx -8951} f ، 3. ایکسٹیکان میسیلیٹ (15 ، 25 ملی گرام\/کلوگرام ، iv) ہائٹلی میا پیکا ، بی ایکس پی سی -3 ایم آئی اے-پیکا میں ابتدائی مرحلے کے ماڈل اور بی ایکس پی سی -3 کے ابتدائی مرحلے کے ماڈل میں بنیادی ٹیومر کی بنیادی نمو کو روکتا ہے۔ ایکسٹیکن میسیلیٹ (15 ، 25 ملی گرام\/کلوگرام ، IV) BXPC -3 لیمفاٹک میتصتصاس کو بھی نمایاں طور پر دباتا ہے اور BXPC میں پھیپھڑوں کے میتصتصاس کو مکمل طور پر ختم کرتا ہے {-3 دیر سے مرحلہ کینسر ماڈل۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: ایکسٹیکن میسیلیٹ میں اینٹیٹیمر کی سرگرمی ہوتی ہے ، چین ایکسٹیکن میسیلیٹ میں اینٹیٹیمر سرگرمی سپلائرز ہیں

