فیڈیکسومیسن میکرولائڈ اینٹی بائیوٹکس

انگریزی کا نام: فیڈیکسومیسن

سی اے ایس نمبر: 873857-62-6

سالماتی فارمولا: C52H74Cl2O18

سالماتی وزن: 1058.04

آئینکس نمبر:

متعلقہ زمرہ:

خمیر ؛ شنگھائی زاروئی فارماسیوٹیکل ٹکنالوجی کمپنی ، لمیٹڈ۔ مائکروبیل میٹابولائٹس ؛ دیگر بائیو کیمیکل ریجنٹس ؛ میڈیکل خام مال ؛ دواسازی اور کیمیائی صنعت ؛ API ؛ چھوٹے انو روکنے والے ، قدرتی مصنوعات ؛ میکرولائڈ اینٹی بائیوٹکس ؛ دواسازی کے خام مال ؛ روکنے والے ؛ فیڈیکسومیکینینڈ امپوریجز ؛ اینٹی بائیوٹک ؛ APIs ؛ روکنا ؛ میڈیکل خام مال ؛ سائنسی تحقیق کے لئے ریجنٹ ؛ سائنسی تحقیق کے لئے دواسازی کے خام مال ؛ دواسازی کے خام مال ؛ کیمیائی ریجنٹس - ریسرچ ریجنٹس ؛ دیگر طبقات ؛ معیاری مصنوعات ؛ خام مال ؛ سائنسی تحقیق کے خام مال ؛ کیمیائی خام مال ؛ کیمیائی ریجنٹ

مول فائل: 873857-62-6. مول

ساختی فارمولا:

نان ڈیرامیسن پراپرٹیز

پگھلنے کا نقطہ: 161 ڈگری

ابلتے ہوئے نقطہ: 1 0 46.4 ± 65.0 ڈگری (پیش گوئی کی گئی)

کثافت: 1.33

اسٹوریج کے حالات: 2-8 ڈگری

گھلنشیلتا: کلوروفارم میں گھلنشیل (قدرے گرم) ، ڈی ایم ایس او (قدرے گرم) ، میتھانول (قدرے گرم)

تیزابیت کا گتانک (پی کے اے): 5. 0 9 ± 0.35 (پیش گوئی کی گئی)

فارم: پاؤڈر

رنگین: سفید سے تقریبا سفید

حیاتیاتی ماخذ: (ایکٹینوپلینس ڈیکیکنینسس)

inchikey: hrdfanqmscfnsu-kltyaodhna-n

میکرولائڈ اینٹی بائیوٹکس

فیڈیکسومیسن (ڈائیفیکائڈ) ، جو اوپیکٹر کے ذریعہ تیار کیا گیا تھا ، کو ایف ڈی اے نے 27 مئی ، 2011 کو منظور کیا تھا۔ فیڈمائسن ایک میکرولائڈ اینٹی بائیوٹک ہے ، جس میں عمل کا ایک نیا طریقہ کار ہے ، بنیادی طور پر بیکٹیریا کے آر این اے پولی کیمیکل بوک سنتھیس کو روکنے کے ذریعہ تیزی سے اینٹی کلوسٹرائڈیم ڈفیسائل انفیکشن (سی ڈی آئی) پیدا کرنے کے لئے۔ سی ڈی آئی کے ساتھ اس کا سلوک موجودہ دوائیوں سے بہتر ہے۔ فیڈمائسن کی حفاظت اور افادیت کو دو بڑے ، ملٹی سینٹر ، بے ترتیب ، ڈبل بلائنڈ ، کنٹرول شدہ کلینیکل ٹرائلز میں توثیق کیا گیا تھا۔ فیڈمائسن کے مشترکہ منفی رد عمل میں متلی ، الٹی ، سر درد ، پیٹ میں درد اور پیچش شامل ہیں۔

کیمیائی املاک

ڈوکی سائکلائن میں تیراکی دکن پلوٹو ایکٹینومیسیٹس (ایکٹینوپلانسڈیکیکنینسس) یا اورنج اورنج کا مطلب ہے اسفوروسیسٹ بیکٹیریم (ڈیکٹیلوسپورنگیمیمورانٹیمیکل بوکیاکوم) ابال کی مصنوعات ، نئے 18 یوانٹا رنگ لیکٹون کمپاؤنڈ سے تعلق رکھتی ہے۔ مالیکیولر وزن 1058.04 ، مالیکیولر فارمولا C32H74C12O18 ، Vivo میں اب بھی فعال میٹابولائٹ OP -1118 تیار کرسکتا ہے۔

اینٹی بیکٹیریل ایکشن کا طریقہ کار

یہ مصنوع آر این اے پولیمریز کے پابند ہوکر بیکٹیریل پھیلاؤ کو روکتا ہے۔ زیادہ تر آر این اے انزائمز پانچ سبونائٹس پر مشتمل ہوتے ہیں ، جس میں کور کاتالک انزائم (2 'ω) ہوتا ہے۔ کیمیکل بوک میں ایک اور سبونائٹ ہے ، جو پروموٹر کی پہچان کے لئے ذمہ دار ہے۔ کیونکہ سی ڈی میں سبونائٹ دوسرے بیکٹیریل تناؤ سے مختلف ہے ، اب تک ، وٹرو میں دوسرے اینٹی مائکروبیل ایجنٹوں کے ساتھ کوئی کراس مزاحمت نہیں دیکھی گئی۔

منشیات کا تعامل

فیڈامیکین اور اس کا بڑا میٹابولائٹ ، او پی {{0} ، ، پی گلائکوپروٹین فلوکس ٹرانسپورٹرز کے لئے سبسٹریٹس ہیں ، جو جی آئی ٹریک میں موجود ہیں۔ پی گلائکوپروٹین سبسٹریٹس اور ان کے روکنے والوں کے ساتھ ساتھ سی وائی پی 450 آئزنزائم 3 اے 4 ، 2 سی 9 ، اور 2 سی 19 کے ساتھ فیڈامیکن کی بات چیت کا اندازہ کیا گیا ہے۔ مطالعہ کی گئی دوائیوں میں سائکلوسپورن ، ڈیگوکسن ، مڈازولم ، اومیپرازول اور وارفرین شامل تھے۔ اگرچہ فیڈامیکن کے ساتھ سائکلوسپورہ کیمیکل بوک کے امتزاج نے فیڈامیکن کے زیادہ سے زیادہ خون کی حراستی کو دوگنا کردیا ، لیکن یہ تبدیلیاں طبی لحاظ سے اہم نہیں تھیں کیونکہ حراستی ابھی بھی این جی\/ایم ایل کی حد میں تھی۔ دیگر دوائیوں کے ساتھ مل کر فیڈامیکن کے فارماکوکینیٹکس میں کوئی تبدیلی نہیں آئی۔ موجودہ تحقیق کے مطابق ، فیڈامیکن کو ایڈجسٹ کرنے کی ضرورت نہیں ہے جب ایسی دوائیں جو P-glycoprotein فلوکس ٹرانسپورٹرز کو تبدیل کرتی ہیں اور سائٹوکوم P450 isoenzymes بیک وقت استعمال ہوتے ہیں۔

حیاتیاتی سرگرمی

فیڈیکسومیسن (آپٹ -80 ، پار -101) ایک تنگ اسپیکٹرم میکروسائکلک اینٹی بائیوٹک ہے جو آر این اے پولیمریز σ سبونائٹس کو روکتا ہے۔

ٹارگٹ پوائنٹ

ہدف کی قیمت

آر این اے پولیمریز

وٹرو مطالعہ میں

فیڈیکسومیسن ڈی این اے ٹیمپلیٹ-آر این اے پولیمریز (RNChemicalbookap) کمپلیکس کے پابند ہوکر آر این اے پولیمریز کو روکتا ہے ، اس سے پہلے کہ ٹرانسکرپشن شروع ہونے سے پہلے کھلی RNAP-DNA کمپلیکس تشکیل دی جائے ، یعنی۔ اس کے نتیجے میں ، یہ پروٹین کی ترکیب کو روکتا ہے۔ اس کے نتیجے میں ، اپوپٹوسس کو سی ڈفیسائل جیسے حساس حیاتیات میں متحرک کیا جاتا ہے۔

ویوو اسٹڈی میں

حیاتیات کے 9 0 ٪ میں ، سی ڈفیسائل کے خلاف فیڈیکسومیسن کی کم سے کم روکنے والی حراستی 0.9978 سے 2UG\/mL ہے۔ کسی ایک خوراک یا ایک سے زیادہ خوراک کے بعد مقدار کی نچلی حد سے نیچے خون کی تعداد اس بات کی نشاندہی کرتی ہے کہ فیڈیکسومیسن سیسٹیمیٹک جذب نہیں ہوتا ہے۔ اس کے برعکس ، فیڈیکسومیسن کی جسمانی حراستی بہت زیادہ اور حراستی پر منحصر تھی۔ CMAX =2 کیمیکل بوک ہورس ؛ tmax=5. 2 ng\/ml ؛ AUC =14 ng • HR\/ml. CMAX 2 گھنٹے ہے ؛ tmax 5.2 ng\/ml ہے ؛ AUC =14 نانوگرام • گھنٹے \/ملی لیٹر۔ فیڈیکسومیسن کو پیٹ کے تیزاب یا آنتوں کے مائکرو پارٹیکلز کے ذریعہ ایک چھوٹے سے فعال میٹابولائٹ (او پی -1118) میں ہائیڈروالائز کیا جاسکتا ہے۔ سائٹوکوم انزائم سسٹم فیڈیکسومیسن میٹابولزم میں شامل نہیں ہے۔

ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: فیڈیکسومیسن میکرولائڈ اینٹی بائیوٹکس ، چین فیڈیکسومیسن میکرولائڈ اینٹی بائیوٹکس سپلائرز