Eloralintide CAS: 2883634-40-8

انگریزی مترادفات: Eloralintide

انگریزی مترادفات: Eloralintide;AMY1176;Eloralintide,LY3841136;LY3841136

CAS نمبر : 2883634-40-8

سالماتی فارمولہ: C₂₀₁H₃₁₉N₄₉O₆₅S₂

سالماتی وزن: 4526.10

خصوصیات: سفید سے آف-سفید

مواد: 98% (HPLC) پروفیشنل سائنسی درست پتہ لگانے سے زیادہ یا اس کے برابر

فنکشن: غیر ملکی تجارتی برآمد، سائنسی تحقیق اور کیمیائی ریجنٹس اور دیگر شعبوں میں استعمال کیا جاتا ہے

پیکنگ: 1G 100G 500G 1KG

ذخیرہ: سیاہ روشنی کے ساتھ خشک مہر -20 ڈگری اسٹوریج کی مدت 2 سال

ساختی فارمولا:

تعارف

Eloralintide ایک امیلین اینالاگ ہے اور ایک منتخب، طویل-عمل کرنے والا امائلن ریسیپٹر ایگونسٹ ہے۔ یہ انسانی ایمیلین 1 ریسیپٹر (AMY1R) کو منتخب طور پر فعال کرکے کام کرتا ہے، جس میں AMY1R ایکٹیویشن کی طاقت ہوتی ہے جو کیلسیٹونن ریسیپٹر کے مقابلے میں 12-گنا زیادہ ہوتی ہے، جس کا مقصد کیلسیٹونن-متعلقہ ضمنی اثرات کو کم کرنا ہے۔ کمپاؤنڈ کو ساختی طور پر اس کی نصف-زندگی کو بڑھانے کے لیے تبدیل کیا گیا ہے، جو ایک بار-ہفتہ وار subcutaneous ایڈمنسٹریشن کو سپورٹ کرتا ہے، ساتھ ہی مدافعتی صلاحیت اور امائلائیڈ فائبرز میں خود-جمع ہونے کے خطرے کو بھی کم کرتا ہے۔ فیز II کے کلینکل ٹرائلز میں، 48 ہفتوں تک ایک بار-ہفتہ وار انتظامیہ کے نتیجے میں سب سے زیادہ-ڈوز گروپ میں اوسطاً وزن میں تقریباً 20% کی کمی واقع ہوئی، جس میں سب سے عام علاج سے پیدا ہونے والے منفی واقعات متلی اور تھکاوٹ تھے، جن میں سے زیادہ تر ہلکے سے اعتدال پسند تھے۔

خاصیت

Eloralintide ایک امیلین ریسیپٹر ایگونسٹ ہے، ایک طویل-ایکٹنگ کرنے والا مصنوعی ایمیلین اینالاگ ہے جس میں امائلن 1 ریسیپٹر (AMY1R) کو منتخب طور پر فعال کر کے اپنی فارماسولوجیکل سرگرمی کو بروئے کار لانے کے لیے ساختی طور پر تبدیل کیا گیا ہے۔ انسانی AMY1R کو چالو کرنے کی اس کی طاقت کیلسیٹونن ریسیپٹر کے مقابلے میں 12-گنا زیادہ ہے، اور اس اعلیٰ انتخاب کا مقصد کیلسیٹونن کی سرگرمی سے وابستہ ممکنہ ضمنی اثرات کو کم کرنا ہے۔ Eloralintide اپنی نصف-زندگی کو C20 فیٹی ڈائاسڈ سائیڈ چین کے ذریعے البومین سے الٹنے والی بائنڈنگ کے ذریعے بڑھاتا ہے، جو ایک بار-ہفتہ وار subcutaneous ایڈمنسٹریشن کی حمایت کرتا ہے۔ اس کے علاوہ، کمپاؤنڈ کو ساختی طور پر بہتر بنایا گیا ہے تاکہ امیونوجنیسیٹی کے خطرے کے ساتھ ساتھ امیلائیڈ فائبرز میں خود کو جمع کرنے کے خطرے کو کم کیا جا سکے۔ طبی مطالعات میں، ایلورالینٹائڈ نے غیر منتخب ایمیلین اینالاگ کیگریلنٹائڈ کے مقابلے میں نمایاں طور پر کم مشروط ذائقہ سے نفرت کی حوصلہ افزائی کی، اور اس کے وزن میں کمی بنیادی طور پر چربی کی مقدار میں کمی کی وجہ سے تھی۔

حیاتیاتی سرگرمی

Eloralintide (LY3841136) ایک اگلی-جنریشن، سلیکٹیو، طویل-ایکٹنگ ایمیلن ریسیپٹر ایگونسٹ ہے۔ ان وٹرو مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ eloralintide ترجیحی طور پر انسانی amylin 1 ریسیپٹر (AMY1R) کو چالو کرتا ہے، AMY1R کے لیے ایکٹیویشن پوٹینسی کے ساتھ جو کیلسیٹونن ریسیپٹر (CTR) اور amylin 3 ریسیپٹر (AMYR3) کے لیے اس سے 12 گنا اور 11 گنا زیادہ ہے۔ اس کے انتہائی منتخب ڈیزائن کا مقصد کیلسیٹونن کی سرگرمی سے منسلک ضمنی اثرات کو کم کرنا اور معدے کی برداشت کو بہتر بنانا ہے۔

Vivo تحقیق میں

Eloralintide نے خوراک-ایک خوراک میں خوراک کی مقدار اور جسمانی وزن میں منحصر کمی کا مظاہرہ کیا-متاثر موٹاپا (DIO) چوہا ماڈل۔

جانوروں کا ماڈل: خوراک-متاثر موٹاپا (DIO) چوہے، دبلے چوہے

خوراک: ایک سے زیادہ خوراک کے گروپ (مخصوص خوراکیں مطالعہ کے ڈیزائن پر منحصر ہیں؛ ED50 کے ذریعے طاقت کا اندازہ لگایا گیا ہے)

انتظامیہ: Subcutaneous انجکشن، ہر 3 دن میں ایک بار؛ یا ہفتہ میں ایک بار

نتائج: DIO چوہوں میں، eloralintide نے کھانے کی مقدار اور جسمانی وزن کو نمایاں طور پر کم کر دیا (وزن میں کمی بنیادی طور پر چربی کے کم ہونے سے منسوب ہے)۔ اس کا وزن-کم کرنے کی طاقت، کھانے کی مقدار کو دبانا، اور چربی کے بڑے پیمانے پر کمی، سبھی غیر منتخب ایمیلین اینالاگ کیگریلنٹائیڈ سے بہتر تھے۔ دریں اثنا، cagrilintide کے مقابلے میں، eloralintide نے دبلے چوہوں (p <0.05) میں نمایاں طور پر کم مشروط ذائقہ سے نفرت پیدا کی، جو معدے کی بہتر رواداری کی تجویز کرتا ہے۔

ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: eloralintide cas: 2883634-40-8, China eloralintide cas: 2883634-40-8 سپلائرز